Paaudzes antihistamīni

Dalieties ar draugiem

Alerģijas gatavojas!

Pirmkārt, uzziniet, kas veicina alerģiskas reakcijas attīstību. Kas var izraisīt pēkšņu ādas niezi, elpceļu gļotādas pietūkumu, sāpes vēderā un citas akūtas alerģijas? Iemesls ir histamīna, mediatora atbrīvošana, kas tiek atbrīvota, reaģējot uz alergēnu.

Tāpēc cīņā pret alerģijas izpausmēm ir svarīga vieta, lietojot zāles, kas bloķē histamīna receptorus, kas samazina tā ietekmi uz ķermeni. Tos sauc par antihistamīniem. Ir divas antihistamīna zāļu paaudzes. 1, 2 Apsveriet tos sīkāk.

1. paaudzes antihistamīni

Katra paaudze ir sava veida evolūcijas posms zāļu attīstībā. Jo jaunāki tie ir, jo labvēlīgāks ir to drošības profils, mazāks ir zāļu rezistences veidošanās risks, un iedarbības ilgums ir lielāks. 2

Diemžēl 1. paaudzes antihistamīniem ir vairākas nopietnas blakusparādības, kas ievērojami ierobežo to lietošanu. Fakts ir tāds, ka aktīvās vielas iekļūst asins-smadzeņu barjerā (fizioloģiskais filtrs starp asinsrites sistēmu un centrālo nervu sistēmu, caur kuru barības vielas, bioaktīvās vielas un daļa zāļu) nonāk smadzenēs, kur tās ir saistītas ar smadzeņu receptoriem, attīstās blokāde. centrālie serotonīna un m-holīnerģiskie receptori. Tas var izraisīt dažādas smaguma sedācijas attīstību, sākot ar nelielu līdz smagu.

Ir arī citas blakusparādības - sausa mute, paaugstināts elpošanas ceļu obstrukcijas (obstrukcija), krēpu viskozitātes palielināšanās, tahikardija, neskaidra redze. No negatīvajām īpašībām ir vērts atzīmēt tachyphylaxis attīstību, tas ir, samazinot iedarbību pēc noteikta laika, parasti pēc 15-20 dienām. 1, 2

Slavenākie 1. paaudzes antihistamīni:

Mebhidrolīns.
Var izraisīt reiboni, garīgās darbības traucējumus. Sakarā ar kairinošo iedarbību uz kuņģa gļotādu, ieteicams lietot pēc ēšanas.

Hloropiramīns.
Var izmantot konjunktivītu un ādas alerģijām. Lai panāktu ātru efektu, tas ir paredzēts injekcijām. 1, 2

Antihistamīni 2 paaudzes

2. paaudzes sagatavošana atšķiras ar minimālu ietekmi uz serotonīna un tā dēvētajiem m-holīnerģiskajiem receptoriem, kā arī ar to, ka histamīna receptoriem tie ir ļoti jutīgi. Šīs zāles ilgst ilgāk - līdz 48 stundām, tāpēc tās var lietot retāk, kas var samazināt blakusparādību risku. 1

Otrās paaudzes antihistamīni:

Loratadīns
Efektīva ilgstoši, līdz 24 stundām. Samazina niezi, pietūkumu, normalizē kapilāru caurlaidību.

Cetirizīns
To lieto alerģijas simptomu novēršanai un mazināšanai. Darbojas ātri, efekts tiek novērots apmēram 20 minūtēs un ilgst vairāk nekā vienu dienu. 3

Ebastīns.
Tas ir paredzēts alerģiju izpausmei uz ādas un acu gļotādām. Neiedarbojas smadzenēs, tāpēc Ebastin ietekme uz nervu sistēmu un garīgām reakcijām ir minimāla.

Aktīvie narkotiku metabolīti 2 paaudzes

Pastāv pilnīgi modernas attīstības tendences, kas praktiski nepiemīt iepriekšējo paaudžu alerģijas zāļu trūkumus. Tie neietekmē sirdi un centrālo nervu sistēmu, neapspiež garīgās reakcijas, neizraisa atkarību.

Šīs zāles ietver feksofenadīnu un desloratadīnu. Pirmais ir indicēts sezonālam alerģiskam rinītam un hroniskai nātrene, novēršot histamīna izdalīšanos un reakciju veidošanos pret alergēnu. Darbība sākas apmēram 1 stundu pēc devas ievadīšanas un ilgst līdz pat dienai. Otra narkotika ir parakstīta alerģiskajam rinītim, nātrene. Tas bloķē bioloģiski aktīvo alerģijas faktoru atbrīvošanos un novērš slimības simptomus. Samazina spazmas, samazina pietūkumu un niezi, normalizē kapilāru caurlaidību. Efekts parādās salīdzinoši ātri, aptuveni 30 minūšu laikā pēc devas ievadīšanas un ilgst līdz 24 stundām.

Jaunās paaudzes antihistamīni: ko izvēlēties alerģijas?

Kāpēc alerģijas ir sadalītas paaudzēs? Kādas blakusparādības tās dod? Mēs saprotam kopā ar Natāliju Melekovu.

Alerģijas zāles: īsa vēsture

1936. gadā pirmās zāles tika sintezētas, kas var bloķēt N-1-histamīna receptorus. Eksperimenti ir parādījuši, ka pēc šo zāļu lietošanas histamīns cilvēka organismā vairs nevar saistīties ar šiem receptoriem, un tāpēc alerģiskā reakcija nav attīstījusies.

Pirmās alerģiskas zāles bija antegran un pirilamīns. Šķiet, kas varētu būt skaistāks? Problēma atrisināta. Bet turpmāki eksperimenti parādīja, ka viss izrādījās daudz sarežģītāks. Izrādījās, ka labi koordinēts visa organisma darbs ir atkarīgs no histamīna.

Kāpēc mums ir vajadzīgs histamīns un kur ir alerģija

Iedarbojoties ar histamīnu, izdalās kuņģa sula, gluds muskuļu līgums, paplašinās asinsvadi. Tas ir histamīns, kas ir atbildīgs par to, cik ilgi Jūs gulējat un cik ilgi jūs pamostaties, kontrolē pārtikas un ūdens patēriņu, organisma termoregulāciju un tās konvulsīvo darbību. Pat seksuālā pievilcība ir darbība, ieskaitot histamīnu.

Pieņemsim un pierakstīsim
bez maksas

Un, protams, histamīns ir iesaistīts organisma kontrolētajā imūnā reakcijā uz stimulu: iesnas, ūdeņainas acis, nieze, šķaudīšana, bronhu spazmas - tas viss ir viņa darbs.

Cilvēkiem ir četri histamīna receptoru veidi, kas atrodas dažādos audos un orgānos:

  • H1 - pirmā tipa receptori - atrodas smadzenēs, zarnu gludajos muskuļos, asinsvados.
  • H2 - otrā tipa receptori - sirds audos, kuņģa gļotādā, gludajā muskuļos, skrimšļa audos.
  • H3 - trešā tipa receptori - atrodas centrālajā nervu sistēmā.
  • Ceturtā tipa H4 receptorus - kaulu smadzenēs, zarnu audos, leikocītos, liesā, aizkrūts dziedzeris.

No kura receptoru histamīns saistīsies, un tās ietekme un turpmākā reakcija ir atkarīga no - no vienkāršas šķaudīšanas un iesnas līdz tūlītējai angioneirotiskajai tūska.
Tāpēc, lai atrisinātu dažādas problēmas, kas saistītas ar noteiktu receptoru bloķēšanu, mums ir nepieciešamas dažādas zāles: H1-, H2-, H3-, H4-blokatori.

Kas ir jauna antihistamīnu paaudze

Ar frāzi “jaunās paaudzes antihistamīni” pacientam jāsaprot, ka tie ir H1 blokatori, ar kuriem viņi pārtrauc alerģiju. Tas ir H1 - blokatori dažādās formās un ar dažādiem nosaukumiem, ko pārdod aptiekās.

H2 blokatori parasti nav sadalīti paaudzēs. H3 blokatori ir vielas, kas joprojām tiek pārbaudītas, un H4 blokatori tiek izstrādāti tikai medicīnas laboratorijās.

Alerģijas zāles: paaudžu skaitīšana

Līdz šim ir tikai divas H1 blokatoru paaudzes.

Pirmā paaudze: difenhidramīns, hloropiramīns (suprastīns), pipolfēns, ketotifēns, diazolīns, klemastīns (tavegils), fenistils un citi.

Šīm zālēm papildus H-1-histamīna receptoru bloķēšanai ir nepatīkama īpašība - tās var pārvarēt barjeru starp asinīm un smadzenēm.

Šī iemesla dēļ ir daudz blakusparādību: no uzmanības trūkuma un reakcijas mazināšanas uz sliktu kustību koordināciju un informācijas uztveres pasliktināšanos.

Turklāt pirmās paaudzes medikamentiem ir slikta ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu, gremošanas traktu un redzējumu. Turklāt visām pirmās paaudzes zālēm ir īstermiņa efekts. Pacientam tās jālieto vairākas reizes dienā, tāpēc blakusparādības palielinās tikai.

Kopumā Eiropas konsorcijs alerģisko slimību un astmas izpētei (globālais alerģija un astmas Eiropas tīkls) pēc ilgstošas ​​šo narkotiku risku analīzes ieteica aizliegt šo zāļu pārdošanu ārpus zāles.

Otrā paaudze: akrivastīns, cetirizīns, azelastīns, olopatadīns, loratadīns, rupatadīns, mizolastīns, ebastīns, bilastīns, bepotastīns, terfenadīns, hifenadīns, levokabastīns, astemizols.

Šīs zāles selektīvi bloķē H-1-histamīna receptorus, nesaskaroties ar citiem receptoriem. Otrās paaudzes narkotikas neietekmē asins-smadzeņu barjeru un nerada atkarību un sedāciju. Zāles ir ierobežotas līdz vienai tabletei dienā.

Diemžēl otrās paaudzes narkotikām ir slikta ietekme uz sirdi. Astemizola un terfenadīna gadījumā šī ietekme bija tik izteikta, ka daudzās valstīs šīs narkotikas pārdošana ir aizliegta.

Trešās paaudzes narkotikas: leģenda vai realitāte

Turpinās darbs pie otrās paaudzes alerģijas narkotiku uzlabošanas. Zinātnieki iegūst augstākas kvalitātes otrās paaudzes narkotikas, ko daži farmaceiti pat sauc par "trešās paaudzes narkotikām".

Pēc ražotāju domām, šīs vielas ir kļuvušas efektīvākas un nerada nopietnas blakusparādības, piemēram, priekšgājēji. Mēs saucam šīs vielas un tirdzniecības nosaukumus, ar kuriem tie tiek īstenoti:

  • levocetirizīns (Xyzal, Glentset, Suprastenex, Cecera, Elset, Zodak Express)
  • desloratadīns ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
  • feksofenadīns (“Allegra”, “Telfast”, “Feksofast”, “Feksadin”, “Feksofen”)

Tomēr Lielbritānijas alerģistu un imunologu biedrība 2003. gadā atteicās atzīt šīs zāles kā trešās paaudzes narkotikas.

Saskaņā ar 17 speciālistu no Apvienotās Karalistes, Itālijas, Kanādas, Japānas un ASV viedokli šīs trešās paaudzes narkotikas izceļas ar:

  • Kardiotoksicitātes trūkums;
  • Mijiedarbības ar citām zālēm trūkums;
  • Nav ietekmes uz centrālo nervu sistēmu.

Neviens no uzlabotās otrās paaudzes medikamentiem neatbilst šiem stingriem standartiem.

Otrās paaudzes narkotikas: priekšrocības un trūkumi

Alerģija nav nekas, ko sauc par "21. gadsimta mēru". Reakcija uz produktu, ziedputekšņiem vai ķimikālijām var notikt jebkurā laikā neatkarīgi no dzimuma, vecuma vai rases.

Visvieglāk ir reaģēt uz noteiktu pārtikas veidu - tas ir pietiekami, lai atteiktos no produkta, un nerastos alerģiska reakcija. Tiem, kuru ķermenis reaģē uz putekšņiem vai putekļiem, ir nepieciešama ikdienas palīdzība ar zālēm.

Pārtikas produkti, kas visbiežāk izraisa alerģiju.

Ārstam jāizvēlas zāles *, pamatojoties uz testiem.

Levocetirizīns

Tas sāk darboties stundu pēc uzņemšanas, darbojas vismaz 24 stundas.

Biežas blakusparādības: miegainība, galvassāpes, reibonis, sausa mute, nogurums, vājums, nazofaringīts, faringīts, sāpes vēderā, slikta dūša, drudzis.

Grūtnieces, barojošas mātes, bērni līdz 6 mēnešu vecumam (un pilieni un tabletes), bērni līdz 6 gadu vecumam (jau ir pieejamas tabletes, pilieni), cilvēki ar paaugstinātu jutību pret levocetirizīnu, cetirizīnu, hidroksizīnu vai citām zāļu sastāvdaļām, nieru mazspēja, un kam veikta hemodialīze.

Nav ieteicams kombinēt zāles ar alkoholu un citiem depresantiem.

Desloratadīns

Tas sāk darboties 2 stundas pēc uzņemšanas, darbojas 24 stundas.

Biežas blakusparādības: galvassāpes, sausa mute, nogurums, gremošanas traucējumi, miegainība, reibonis, muskuļu sāpes, dismenoreja.

Grūtnieces, mātes, bērni, kas jaunāki par 6 mēnešiem (un sīrupu, un tabletes), bērni, kas jaunāki par 12 gadiem, nevar lietot tabletes (sīrupu), cilvēkus ar paaugstinātu jutību pret desloratadīnu, loratadīnu vai citām zāļu sastāvdaļām.

Feksofenadīns

Tas sāk darboties 2 stundas pēc uzņemšanas, darbojas 24 stundas.

Biežas blakusparādības: galvassāpes, reibonis, miegainība, caureja, slikta dūša, muskuļu sāpes, klepus.

Grūtniecēm, barojošām mātēm, bērniem līdz 12 gadu vecumam nav iespējams cilvēkiem ar paaugstinātu jutību pret kādu no zāļu sastāvdaļām.

* Uzmanību! Rakstā nav uzskaitītas visas antihistamīnu blakusparādības! Pirms lietojat kādu no zālēm, izlasiet instrukcijas vai konsultējieties ar ārstu.

Antihistamīni: kāpēc ne bez tiem

Kā mēs redzam, līdz šim "universālais karavīrs", lai cīnītos pret alerģijām, vēl nav izveidots. Taču, pat ja salīdzinām pirmās paaudzes zāles un tās, kuras var saukt par „2.0+”, ir ievērojama atšķirība.

Neskatoties uz visām grūtībām, cilvēki ar alerģijām nevar palaist garām antihistamīna zāļu lietošanu. Ja jūs novārtāsiet ārstēšanu, alerģijas var kļūt par astmu. Lai neaizmirstu lietot zāles savlaicīgi, ieteicams tālrunī instalēt medicīnas piezīmi.

Pieteikumam ir ērts medicīnas kalendārs, kas atgādinās jums par zāļu lietošanu laikā. Pareizi noteikts laiks narkotiku lietošanai izglābs jūs no histamīna reakcijas negatīvajām sekām, kas notika visnepiemērotākajā brīdī.

Antihistamīni 1, 2 un 3 paaudzes

Antihistamīni ir vielas, kas inhibē brīvā histamīna darbību. Ja tiek uzņemts alergēns, histamīns tiek atbrīvots no saistaudu šūnām, kas veido organisma imūnsistēmu. Tā sāk mijiedarboties ar specifiskiem receptoriem un izraisa niezi, pietūkumu, izsitumus un citas alerģiskas izpausmes. Antihistamīni ir atbildīgi par šo receptoru bloķēšanu. Šīs zāles ir trīs paaudzes.

1. paaudzes antihistamīni

Tie parādījās 1936. gadā un joprojām tiek izmantoti. Šīs zāles nonāk atgriezeniskā saiknē ar H1 receptoriem, kas izskaidro nepieciešamību pēc lielas devas un augsta lietošanas biežuma.

1. paaudzes antihistamīnus raksturo šādas farmakoloģiskās īpašības:

samazināt muskuļu tonusu;

ir nomierinoša, hipnotiska un antiholīnerģiska iedarbība;

pastiprināt alkohola iedarbību;

ir vietēja anestēzija;

nodrošina ātru un spēcīgu, bet īslaicīgu (4-8 stundu) terapeitisko efektu;

ilga uzņemšana samazina antihistamīna aktivitāti, tāpēc ik pēc 2-3 nedēļām tiek mainīti līdzekļi.

Lielākā daļa pirmās paaudzes antihistamīna zāļu ir šķīstošas ​​taukos, var pārvarēt asins-smadzeņu barjeru un saistīties ar smadzeņu H1 receptoriem, kas izskaidro šo zāļu nomierinošo iedarbību, kas palielinās pēc alkohola vai psihotropo zāļu lietošanas. Psihomotoras uzbudinājums var novērot, lietojot medioterapijas devas bērniem un augsti toksiskiem pieaugušajiem. Sakarā ar sedāciju klātbūtni 1. paaudzes antihistamīnus nenosaka personām, kuru darbība prasa lielāku uzmanību.

Šo medikamentu antiholīnerģiskās īpašības izraisa atropīnu līdzīgas reakcijas, piemēram, tahikardiju, sausu deguna un mutes dobumu, urīna aizturi, aizcietējumus, neskaidru redzējumu. Šīs īpašības var būt noderīgas rinītam, bet tās var palielināt bronhiālās astmas izraisīto elpceļu obstrukciju (palielinās krēpu viskozitāte), veicina prostatas adenomas, glaukomas un citu slimību saasināšanos. Tajā pašā laikā šīm zālēm piemīt pretvemšanas un pretpumpošanas efekts, mazina parkinsonisma izpausmi.

Daudzi no šiem antihistamīniem ir iekļauti kombinēto līdzekļu sastāvā, kurus lieto migrēnas, aukstuma, kustības slimības vai nomierinošas vai hipnotiskas iedarbības dēļ.

Plašs blakusparādību saraksts, kas rodas, lietojot šos antihistamīnus, padara tos mazāk izmantojami alerģisku slimību ārstēšanā. Daudzas attīstītās valstis ir aizliegušas to īstenošanu.

Difenhidramīns

Dimedrol, kas paredzēts siena drudzim, nātrene, jūras, gaisa slimība, vazomotorais rinīts, bronhiālā astma, alerģiskas reakcijas, ko izraisa zāļu ieviešana (piemēram, antibiotikas), peptiskās čūlas, dermatozes uc ārstēšanā.

Priekšrocības: augsta antihistamīna aktivitāte, samazināta alerģisku, pseido-alerģisku reakciju smaguma pakāpe. Dimedrolam ir antiemētiska un antitussive iedarbība, tai ir vietēja anestēzija, tāpēc tā ir alternatīva Novocainum un Lidokainam, ja tie ir nepanesami.

Mīnusi: neparedzamas narkotiku lietošanas sekas, tās ietekme uz centrālo nervu sistēmu. Tas var izraisīt urīna aizturi un sausas gļotādas. Blakusparādības ir nomierinoša un hipnotiska iedarbība.

Diazolīns

Diazolīnam ir tādas pašas indikācijas kā citiem antihistamīniem, bet tās atšķiras no tām.

Priekšrocības: viegla nomierinoša iedarbība ļauj to lietot, ja nav vēlams, ka tam ir nomācoša ietekme uz centrālo nervu sistēmu.

Mīnusi: kairina kuņģa-zarnu trakta gļotādas, izraisa reiboni, samazinātu urināciju, miegainību, palēnina garīgās un motoriskās reakcijas. Ir informācija par zāļu toksisko iedarbību uz nervu šūnām.

Suprastin

Suprastin ir paredzēts sezonāla un hroniska alerģiska konjunktivīta, nātrenes, atopiskā dermatīta, angioneirotiskās tūskas, dažādu etioloģiju nieze, ekzēma ārstēšanai. To lieto parenterālā formā akūtām alerģiskām slimībām, kurām nepieciešama neatliekamā palīdzība.

Priekšrocības: asins serums neuzkrājas, tāpēc pat ar ilgstošu lietošanu neizdodas pārdozēšana. Augstas antihistamīna aktivitātes dēļ pastāv ātra terapeitiskā iedarbība.

Mīnusi: blakusparādības - miegainība, reibonis, kavētas reakcijas utt., Kaut arī tās ir mazāk izteiktas. Īstermiņa terapeitiskā iedarbība, lai to paplašinātu, Suprastin kombinācijā ar H1 blokatoriem, kuriem nav nomierinošu īpašību.

Tavegils

Tavegils injekciju veidā tiek lietots kā angioneirotiskā tūska, kā arī anafilaktiskais šoks, kā profilaktisks un terapeitisks līdzeklis alerģiskām un pseido-alerģiskām reakcijām.

Priekšrocības: ir ilgāks un spēcīgāks antihistamīna efekts nekā difenhidramīnam, un tam ir mērenāks nomierinošs efekts.

Mīnusi: tas var izraisīt alerģisku reakciju, tam ir zināms inhibējošs efekts.

Fancarol

Fenkarol noteica atkarību no citiem antihistamīniem.

Priekšrocības: ir vājš nomierinošo īpašību izpausme, tai nav izteiktas centrālās nervu sistēmas inhibējošās iedarbības, tā ir zema toksicitāte, bloķē H1 receptorus un spēj samazināt histamīna saturu audos.

Mīnusi: mazāk antihistamīna aktivitāte salīdzinājumā ar difenhidramīnu. Fencarolu lieto piesardzīgi kuņģa-zarnu trakta slimību, sirds un asinsvadu sistēmas un aknu klātbūtnē.

Antihistamīni 2 paaudzes

Tām ir priekšrocības salīdzinājumā ar pirmās paaudzes narkotikām:

nav nomierinošas un holinolītiskas iedarbības, jo šīs zāles nespēj pārvarēt asins-smadzeņu barjeru, tikai dažiem indivīdiem ir mērena miegainība;

psihiskā aktivitāte, fiziskā aktivitāte necieš;

zāļu iedarbība sasniedz 24 stundas, tāpēc tās lieto vienu reizi dienā;

tie nav atkarīgi, kas ļauj tos piešķirt ilgu laiku (3-12 mēneši);

pārtraucot zāļu lietošanu, terapeitiskā iedarbība ilgst aptuveni nedēļu;

zāles netiek adsorbētas ar pārtiku kuņģa-zarnu traktā.

Bet otrās paaudzes antihistamīniem ir dažāda līmeņa kardiotoksiska iedarbība, tāpēc, kad tie tiek uzņemti, viņi uzrauga sirds darbību. Tie ir kontrindicēti gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kam ir sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi.

Kardiotoksicitāti var izskaidrot ar otrās paaudzes antihistamīna zāļu spēju bloķēt sirds kālija kanālus. Risks palielinās, ja šīs zāles tiek kombinētas ar pretsēnīšu zālēm, makrolīdiem, antidepresantiem, neēdot greipfrūtu sulu un ja pacientam ir smagi aknu darbības traucējumi.

Claridol un Clarisens

Claridol lieto, lai ārstētu gan sezonālu, gan ciklisku alerģisku rinītu, nātreni, alerģisku konjunktivītu, angioneirotisko tūsku un vairākas citas alerģiskas izcelsmes slimības. Viņš cīnās ar pseido-alerģiskiem sindromiem un alerģijām pret kukaiņu kodumiem. Iekļauts visaptverošos pasākumos niezošas dermatozes ārstēšanai.

Priekšrocības: Klaridolam piemīt pretsāpju, anti-alerģiska, anti-eksudatīva iedarbība. Zāles samazina kapilāru caurlaidību, novērš tūskas attīstību, mazina gludo muskuļu spazmas. Tas neietekmē centrālo nervu sistēmu, tam nav antiholīnerģiskas un nomierinošas iedarbības.

Mīnusi: dažkārt pēc Claridol lietošanas pacienti sūdzas par sausa mute, slikta dūša un vemšana.

Klarotadīns

Klarotadīns satur aktīvo vielu loratadīnu, kas ir selektīvs H1-histamīna receptoru bloķētājs, kam ir tieša iedarbība, ļaujot izvairīties no nevēlamām blakusparādībām, kas raksturīgas citiem antihistamīniem. Lietošanas indikācijas ir alerģisks konjunktivīts, akūta hroniska un idiopātiska nātrene, rinīts, pseido-alerģiskas reakcijas, kas saistītas ar histamīna izdalīšanos, alerģiskas kukaiņu kodumi, niezoša dermatoze.

Priekšrocības: zālēm nav nomierinošas iedarbības, neizraisa atkarību, darbojas ātri un ilgu laiku.

Mīnusi: nevēlamas Klarodin lietošanas sekas ir nervu sistēmas traucējumi: astēnija, trauksme, miegainība, depresija, amnēzija, trīce, uzbudinājums bērnam. Uz ādas var parādīties dermatīts. Bieža un sāpīga urinācija, aizcietējums un caureja. Svara pieaugums endokrīnās sistēmas traucējumu dēļ. Elpošanas sistēmas bojājumi var izpausties kā klepus, bronhu spazmas, sinusīts un līdzīgas izpausmes.

Lomilan

Lomilan ir paredzēts alerģiskam rinītam (rinīts), kam ir sezonāla un noturīga daba, alerģiskas izcelsmes izsitumi uz ādas, pseido-alerģija, reakcija uz kukaiņu dziedzeriem, acu gļotādas alerģisks iekaisums.

Priekšrocības: Lomilan spēj mazināt niezi, samazināt gludo muskuļu tonusu un eksudāta veidošanos (īpašs šķidrums, kas parādās iekaisuma procesā), novērš audu pietūkumu pēc pusstundas pēc zāļu lietošanas. Vislielākā efektivitāte nāk no 8-12 stundām, tad samazinās. Lomilan nav atkarību izraisošs un negatīvi neietekmē nervu sistēmas darbību.

Mīnusi: blakusparādības rodas reti, kas izpaužas kā galvassāpes, nogurums un miegainība, kuņģa gļotādas iekaisums, slikta dūša.

Laura Hexal

Laura Hexal ieteicams lietot visu gadu un sezonālu alerģisku rinītu, konjunktivītu, niezošu dermatozi, nātreni, angioneirotisko tūsku, alerģisku kukaiņu kodumiem un dažādām pseido-alerģiskām reakcijām.

Priekšrocības: medikamentam nav anticholinergisku vai centrālu darbību, tās uztveršana neietekmē pacienta uzmanību, psihomotoriskās funkcijas, veiktspēju un garīgās īpašības.

Mīnusi: LauraHexal parasti ir labi panesama, bet reizēm tas izraisa palielinātu nogurumu, sausa mute, galvassāpes, tahikardiju, reiboni, alerģiskas reakcijas, klepus, vemšanu, gastrītu, aknu darbības traucējumus.

Claritin

Claritin satur aktīvo komponentu - loratadīnu, kas bloķē H1-histamīna receptorus un novērš histamīna, bradikāna un serotonīna izdalīšanos. Antihistamīna efektivitāte ilgst vienu dienu, un terapija nāk pēc 8-12 stundām. Claritin lieto alerģiska rinīta, alerģisku ādas reakciju, pārtikas alerģiju un vieglas astmas ārstēšanai.

Priekšrocības: augsta alerģisko slimību ārstēšanas efektivitāte, narkotika nav atkarība, miegainība.

Mīnusi: blakusparādības ir reti sastopamas, tās izpaužas kā slikta dūša, galvassāpes, gastrīts, uzbudinājums, alerģiskas reakcijas, miegainība.

Rupafīns

Rupafīnam ir unikāla aktīvā viela - rupatadīns, kam raksturīga antihistamīna aktivitāte un selektīva iedarbība uz H1-histamīna perifērijas receptoriem. Tas ir paredzēts hroniskai idiopātiskai nātrene un alerģisks rinīts.

Priekšrocības: Rupafīns efektīvi risina iepriekš minēto alerģisko slimību simptomus un neietekmē centrālās nervu sistēmas darbību.

Mīnusi: narkotiku lietošanas negatīvā ietekme - astēnija, reibonis, nogurums, galvassāpes, miegainība, sausa mute. Tas var ietekmēt elpošanas, nervu, skeleta un gremošanas sistēmas, kā arī vielmaiņu un ādu.

Zyrtec

Zyrtec ir hidroksizīna metabolīta, histamīna, konkurētspējīgs antagonists. Narkotika atvieglo kursu un dažkārt novērš alerģisku reakciju veidošanos. Zyrtec ierobežo mediatoru atbrīvošanu, samazina eozinofilu, basofilu, neitrofilu migrāciju. Zāles lieto alerģiskajam rinītam, astmai, nātrene, konjunktivīts, dermatīts, drudzis, nieze, angioneirotiskā tūska.

Priekšrocības: efektīvi novērš tūskas rašanos, samazina kapilāru caurlaidību, nomāc gludo muskuļu spazmas. Zyrtec rīcībā nav antiholīnerģisku un antiserotonīna iedarbības.

Cons: nepareiza narkotiku lietošana var izraisīt reiboni, migrēnas, miegainību un alerģiskas reakcijas.

Kestin

Kestin bloķē histamīna receptorus, kas palielina asinsvadu caurlaidību, izraisot muskuļu spazmas, kā rezultātā rodas alerģiska reakcija. To lieto alerģiska konjunktivīta, rinīta un hroniskas idiopātiskas nātrenes ārstēšanai.

Priekšrocības: zāļu lietošana vienu stundu pēc lietošanas, terapeitiskā iedarbība ilgst 2 dienas. Piecu dienu Kestin uzņemšana ļauj saglabāt antihistamīna efektu apmēram 6 dienas. Sedatīva iedarbība praktiski nenotiek.

Cons: Kestin var izraisīt bezmiegu, sāpes vēderā, sliktu dūšu, miegainību, astēniju, galvassāpes, sinusītu, sausa mute.

Antihistamīni jauni, 3 paaudzes

Šīs vielas ir prodrugs, kas nozīmē, ka pēc tās sākotnējās formas tās tiek pārveidotas par farmakoloģiski aktīviem metabolītiem.

Visiem 3. paaudzes antihistamīniem nav kardiotoksiskas un nomierinošas iedarbības, tāpēc tos var lietot personas, kuru darbība ir saistīta ar lielu koncentrēšanās uzmanību.

Šīs zāles bloķē H1 receptorus, kā arī papildus ietekmē alerģiskas izpausmes. Viņiem ir augsta selektivitāte, tie nespēj pārvarēt asins un smadzeņu barjeru, tāpēc viņiem nav negatīvas sekas no centrālās nervu sistēmas, nav sirds blakusparādību.

Papildu efektu klātbūtne veicina antihistamīna zāļu lietošanu 3 paaudzēs, ilgstoši ārstējot lielāko daļu alerģisku izpausmju.

Gismanal

Gismanal ir parakstīts kā terapeitisks un profilaktisks līdzeklis siena drudzim, alerģiskām ādas reakcijām, ieskaitot nātreni, alerģisku rinītu. Zāļu iedarbība attīstās 24 stundu laikā un sasniedz maksimumu pēc 9-12 dienām. Tās ilgums ir atkarīgs no iepriekšējās terapijas.

Priekšrocības: narkotikām nav gandrīz nomierinošas iedarbības, tas nepalielina miega tablešu vai alkohola lietošanas efektu. Tas arī neietekmē braukšanas spēju vai garīgo aktivitāti.

Mīnusi: Gismanal var izraisīt apetītes palielināšanos, sausas gļotādas, tahikardiju, miegainību, aritmiju, QT intervāla pagarināšanos, sirdsklauves, sabrukumu.

Trexil

Trexyl ir ātras darbības selektīvi aktīvs H1 receptoru antagonists, kas iegūts no buterofenola, kas ķīmiskā struktūrā atšķiras no tā analogiem. To lieto alerģiskajam rinītam, lai mazinātu simptomus, dermatoloģiskas alerģiskas izpausmes (dermogrāfisms, kontaktdermatīts, nātrene, atopiskā ekzēma), astmu, atopisko un provocēto vingrojumu, kā arī saistībā ar akūtu alerģiskām reakcijām pret dažādiem stimuliem.

Priekšrocības: nav nomierinoša un antiholīnerģiska iedarbība, ietekme uz personas psihomotorisko aktivitāti un labklājību. Zāles ir drošas lietošanai pacientiem ar glaukomu un cieš no prostatas slimībām.

Mīnusi: pārsniedzot ieteicamo devu, tika novērota vāja sedācijas izpausme, kā arī reakcija no kuņģa-zarnu trakta, ādas un elpošanas trakta.

Telfast

Telfast ir ļoti efektīvs antihistamīna līdzeklis, kas ir terfenadīna metabolīts, un tādēļ tam ir liela līdzība ar histamīna H1 receptoriem. Telfast saistās ar tiem un bloķē tos, novēršot to bioloģiskās izpausmes kā alerģiskus simptomus. Masta šūnu membrānas stabilizējas un histamīna izdalīšanās no tām ir samazināta. Lietošanas indikācijas ir angioneirotiskā tūska, nātrene, siena drudzis.

Priekšrocības: neparāda nomierinošas īpašības, neietekmē reakciju ātrumu un uzmanības koncentrāciju, sirds darbs, nerada atkarību, ir ļoti efektīvs pret alerģisko slimību simptomiem un cēloņiem.

Mīnusi: retas narkotiku lietošanas sekas ir galvassāpes, slikta dūša, reibonis, elpas trūkums, anafilaktiska reakcija, ādas pietvīkums reti.

Feksadīns

Zāles lieto, lai ārstētu sezonālu alerģisku rinītu ar šādām siena drudža izpausmēm: nieze, šķaudīšana, rinīts, acu gļotādas apsārtums, kā arī hroniskas idiopātiskas nātrenes un tās simptomu ārstēšanai: nieze, apsārtums.

Priekšrocības - lietojot zāles, nav nekādu blakusparādību, kas raksturīgi antihistamīniem: redzes traucējumi, aizcietējums, sausa mute, svara pieaugums, negatīva ietekme uz sirds muskuļa darbu. Zāles var iegādāties aptiekā bez receptes, vecāka gadagājuma cilvēkiem, pacientiem un nieru un aknu mazspējas gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama. Zāles iedarbojas ātri, saglabājot tās iedarbību dienas laikā. Zāļu cena nav pārāk augsta, tā ir pieejama daudziem cilvēkiem, kas cieš no alerģijām.

Trūkumi - pēc kāda laika tas var izraisīt atkarību no narkotiku iedarbības, tam ir blakusparādības: dispepsija, dismenoreja, tahikardija, galvassāpes un reibonis, anafilaktiskas reakcijas, garšas novirzes. Var veidoties atkarība no zāļu.

Fexofast

Zāles ir parakstītas sezonāla alerģiska rinīta, kā arī hroniskas nātrenes gadījumā.

Ieguvumi - zāles ātri uzsūcas, sasniedzot vēlamo stundu pēc uzņemšanas, šī darbība turpinās visu dienu. Viņa uzņemšanai nav nepieciešami ierobežojumi cilvēkiem, kas darbojas sarežģītos mehānismos, transportlīdzekļu vadīšana, nerada nomierinošu efektu. Fexofast bez receptes, ir pieņemama cena, izpaužas kā ļoti efektīva.

Trūkumi - dažiem pacientiem narkotika rada tikai īslaicīgu atvieglojumu, nesniedzot pilnīgu atveseļošanos no alerģijas izpausmēm. Tam ir blakusparādības: pietūkums, paaugstināta miegainība, nervozitāte, bezmiegs, galvassāpes, vājums, paaugstināti alerģijas simptomi nieze, ādas izsitumi.

Levocetirizin-Teva

Zāles ir paredzētas siena drudža (pollinozes), nātrenes, alerģiska rinīta un alerģiska konjunktivīta simptomātiskai ārstēšanai ar niezi, asarošanu, konjunktīvas hiperēmiju, dermatozi ar izsitumiem un izsitumiem, angioneirotisko tūsku.

Priekšrocības - Levocytirizin-Teva ātri parāda savu efektivitāti (12-60 minūšu laikā) un dienas laikā novērš izskatu un samazina alerģisku reakciju plūsmu. Zāles ātri uzsūcas, parādot 100% biopieejamību. To var lietot ilgstošai ārstēšanai un neatliekamās medicīniskās palīdzības sniegšanai alerģiju sezonālās saasināšanās gadījumā. Pieejams bērniem no 6 gadu vecuma.

Trūkumi - ir tādas blakusparādības kā miegainība, aizkaitināmība, slikta dūša, galvassāpes, svara pieaugums, tahikardija, sāpes vēderā, angioneirotiskā tūska, migrēna. Zāļu cena ir diezgan augsta.

Xyzal

Narkotiku lieto šādu aptaukošanās un nātrenes simptomu ārstēšanai, piemēram, nieze, šķaudīšana, konjunktīvas iekaisums, rinoreja, angioneirotiskā tūska, alerģisks dermatīts.

Priekšrocības - Xyzal ir izteikta antialerģiska orientācija, kas ir ļoti efektīvs līdzeklis. Tas novērš alerģijas simptomu rašanos, atvieglo to gaitu, tam nav nomierinošas iedarbības. Zāles iedarbojas ļoti ātri, saglabājot tās iedarbību dienā, kad tas notiek. Ksizal var lietot, lai ārstētu bērnus no 2 gadu vecuma, tā ir pieejama divās zāļu formās (tabletes, pilieni), kas ir pieņemami lietošanai pediatrijā. Tas novērš deguna sastrēgumus, hroniskas alerģijas simptomi ātri apstājas, nav toksiskas ietekmes uz sirdi un centrālo nervu sistēmu.

Trūkumi - līdzeklis var izraisīt šādas blakusparādības: sausa mute, nogurums, sāpes vēderā, nieze, halucinācijas, elpas trūkums, hepatīts, krampji, muskuļu sāpes.

Erius

Zāles ir paredzētas sezonālas pollinozes, alerģiska rinīta, hroniskas idiopātiskas nātrenes ārstēšanai ar simptomiem, piemēram, lakrimināciju, klepu, niezi, deguna gļotādas pietūkumu.

Priekšrocības - Eriusam ir ārkārtīgi ātra ietekme uz alerģijas simptomiem, to var lietot, lai ārstētu bērnus no gada, jo tam ir augsts drošības līmenis. Tas ir labi panesams, gan pieaugušajiem, gan bērniem, ir pieejams vairākās zāļu formās (tabletes, sīrups), kas ir ļoti ērts lietošanai pediatrijā. To var veikt ilgā laika periodā (līdz vienam gadam), neradot atkarību (pretestība). Droši aptur alerģiskās reakcijas sākuma fāzes izpausmes. Pēc ārstēšanas kursa efekts ilgst 10-14 dienas. Pārdozēšanas simptomi nav iezīmēti pat ar piecu reizes lielāku Erius devas devu.

Trūkumi - var rasties blakusparādības (slikta dūša un vemšana, galvassāpes, tahikardija, lokāli alerģiski simptomi, caureja, hipertermija). Bērniem parasti ir bezmiegs, galvassāpes, drudzis.

Desal

Zāles ir paredzētas tādu alerģiju izpausmju kā alerģiska rinīta un nātrenes ārstēšanai, ko raksturo nieze un ādas izsitumi. Zāles mazina alerģiskā rinīta simptomus, piemēram, šķaudīšanu, niezi niezi un debesīm, asarošanu.

Ieguvumi - Desal novērš tūskas parādīšanos, muskuļu spazmas, samazina kapilāru caurlaidību. Narkotiku lietošanas ietekme ir redzama pēc 20 minūtēm, tā saglabājas vienu dienu. Viena zāļu deva ir ļoti ērta, divas tās izplatīšanas formas ir sīrups un tabletes, kuru uzņemšana nav atkarīga no pārtikas. Tā kā Desal tiek lietots, lai ārstētu bērnus no 12 mēnešu vecuma, zāles ir jāreģistrē sīrupa veidā. Zāles ir tik drošas, ka pat 9 reizes pārsniedzot devu, neizraisa negatīvus simptomus.

Trūkumi - dažkārt var rasties blakusparādību simptomi, piemēram, palielināts nogurums, galvassāpes, mutes gļotādas sausums. Papildus blakusparādības, piemēram, bezmiegs, tahikardija, halucinācijas parādīšanās, caureja, hiperaktivitāte. Ir iespējamas alerģiskas blakusparādību izpausmes: nieze, nātrene, angioneirotiskā tūska.

4. paaudzes antihistamīni - vai tie pastāv?

Visi reklāmas radītāju apgalvojumi, zāļu zīmju pozicionēšana kā „ceturtās paaudzes antihistamīni”, nav nekas vairāk kā reklāmas triks. Šī farmakoloģiskā grupa nepastāv, lai gan tirgotājiem ir ne tikai jaunizveidotas zāles, bet arī otrās paaudzes zāles.

Oficiālā klasifikācija norāda tikai uz divām antihistamīnu grupām - tās ir pirmās un otrās paaudzes zāles. Trešā farmakoloģiski aktīvo metabolītu grupa atrodas farmācijas nozarē kā “H1 trešās paaudzes histamīna blokatori. "

Antihistamīni bērniem

Alerģisku izpausmju ārstēšanai bērniem jāizmanto visu trīs paaudžu antihistamīni.

1. paaudzes antihistamīnus izceļas ar to, ka tie ātri parāda terapeitiskās īpašības un tiek izvadīti no organisma. Viņiem ir nepieciešama alerģisku reakciju akūtu izpausmju ārstēšana. Viņiem tiek noteikti īsie kursi. Visefektīvākais no šīs grupas ir Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Nozīmīgs blakusparādību īpatsvars samazina šo zāļu lietošanu alerģijām bērnībā.

2. paaudzes antihistamīni nerada sedatīvo efektu, tie darbojas ilgāk un parasti tiek lietoti reizi dienā. Dažas blakusparādības. Šajā narkotiku grupā bērnu alerģiju izpausmju ārstēšanai izmantojiet Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Antihistamīnu narkotiku 3. paaudze bērniem ietver Hismanal, Terfen un citus. Tos izmanto hroniskajos alerģiskajos procesos, jo tie ilgstoši spēj uzturēties organismā. Blakusparādības nav.

Jaunākās narkotikas ietver Eriju.

1. paaudze: galvassāpes, aizcietējums, tahikardija, miegainība, sausa mute, neskaidra redze, urīna aizture un apetītes trūkums;

2. paaudze: negatīva ietekme uz sirdi un aknām;

3. paaudze: nav, ieteicams lietot no 3 gadiem.

Bērniem atbrīvo antihistamīnus ziedes (alerģiskas reakcijas uz ādas), pilienus, sīrupus un tabletes iekšķīgai lietošanai.

Antihistamīni grūtniecības laikā

Pirmajā grūtniecības trimestrī aizliegts lietot antihistamīnus. Otrajā gadījumā tie tiek noteikti tikai ārkārtējos gadījumos, jo neviens no šiem līdzekļiem nav pilnīgi drošs.

Dabiskie antihistamīni, piemēram, vitamīni C, B12, pantotēnskābe, oleīnskābe un nikotīnskābe, cinks, zivju eļļa, var palīdzēt atbrīvoties no dažiem alerģiskiem simptomiem.

Drošākie antihistamīni ir Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, bet to lietošana ir jāsaskaņo ar ārstu bez neveiksmes.

Raksta autors: Alekseeva Maria Yurievna | Ģimenes ārsts

Par ārstu: No 2010. līdz 2016. gadam centrālā medicīnas un sanitārās vienības terapeitiskās slimnīcas praktizējošais ārsts Nr. 21, Elektrostalas pilsēta. Kopš 2016. gada viņš strādā diagnostikas centrā №3.

Antihistamīna preparāti: no dimedrol līdz telfast

Vēsturiski termins „antihistamīni” nozīmē līdzekļus, kas bloķē H1-histamīna receptorus, un zāles, kas ietekmē H2-histamīna receptorus (cimetidīnu, ranitidīnu, famotidīnu uc), sauc par H2-histamīna bloķēšanu.

Vēsturiski termins „antihistamīni” nozīmē līdzekļus, kas bloķē H1-histamīna receptorus, un zāles, kas ietekmē H2-histamīna receptorus (cimetidīnu, ranitidīnu, famotidīnu uc), sauc par H2-histamīna blokatoriem. Pirmie tiek izmantoti alerģisku slimību ārstēšanai, pēdējās tiek izmantotas kā antisekretoriskie līdzekļi.

Histamīns, šis galvenais dažādu fizioloģisko un patoloģisko procesu mediators organismā, tika ķīmiski sintezēts 1907. gadā. Pēc tam tas tika izdalīts no dzīvnieku un cilvēku audiem (Windaus A., Vogt W.). Vēl vēlāk tās funkcijas tika noteiktas: kuņģa sekrēcija, neirotransmitera funkcija CNS, alerģiskas reakcijas, iekaisums uc Pēc gandrīz 20 gadiem, 1936. gadā tika izveidotas pirmās vielas ar antihistamīna aktivitāti (Bovet D., Staub A.). Un jau 60. gados tika pierādīts histamīna receptoru neviendabīgums organismā, un tika identificēti trīs apakštipi: H1, H2 un H3, kas atšķiras pēc struktūras, lokalizācijas un fizioloģiskās ietekmes, kas rodas to aktivizēšanas un blokādes laikā. No šī laika sākas dažādu antihistamīnu aktīvais sintēzes periods un klīniskā pārbaude.

Daudzi pētījumi liecina, ka histamīns, kas iedarbojas uz elpošanas sistēmas, acu un ādas receptoriem, izraisa raksturīgos alerģijas simptomus, un antihistamīni, kas selektīvi bloķē H1 tipa receptorus, spēj novērst un apturēt tos.

Lielākajai daļai izmantoto antihistamīnu ir vairākas specifiskas farmakoloģiskās īpašības, kas tās raksturo kā atsevišķu grupu. Tie ietver sekojošas sekas: pretsāpju, pret edemātisku, antispastisku, antiholīnerģisku, antiserotonīnu, nomierinošu un vietēju anestēziju, kā arī histamīna izraisītas bronhu spazmas novēršanu. Dažas no tām nav saistītas ar histamīna blokādi, bet gan no struktūras īpatnībām.

Antihistamīni bloķē histamīna iedarbību uz H1 receptoriem, izmantojot konkurētspējīgas inhibīcijas mehānismu, un to afinitāte pret šiem receptoriem ir ievērojami zemāka nekā histamīna. Tāpēc šīs zāles nespēj novirzīt histamīnu, kas saistīts ar receptoriem, tie bloķē tikai neaizņemtos vai atbrīvotos receptorus. Attiecīgi H1 blokatori ir visefektīvākie tiešo alerģisko reakciju novēršanai, un attīstītas reakcijas gadījumā tie atbrīvo jaunas histamīna daļas.

Saskaņā ar to ķīmisko struktūru lielākā daļa no tām pieder pie taukos šķīstošiem amīniem, kuriem ir līdzīga struktūra. Kodolu (R1) pārstāv aromātiska un / vai heterocikliska grupa un ir savienota ar aminogrupu, izmantojot slāpekli, skābekli vai oglekļa molekulu (X). Kodols nosaka antihistamīna aktivitātes smagumu un dažas vielas īpašības. Zinot tās sastāvu, ir iespējams paredzēt zāļu iedarbību un tās iedarbību, piemēram, spēju iekļūt asins un smadzeņu barjerā.

Ir vairākas antihistamīnu klasifikācijas, lai gan neviena no tām nav vispārpieņemta. Saskaņā ar vienu no populārākajām klasifikācijām antihistamīni tiek iedalīti pirmās un otrās paaudzes narkotikās pēc to izveidošanas. Pirmās paaudzes sagatavošana tiek saukta arī par nomierinošiem līdzekļiem (dominējošā blakusparādība), atšķirībā no otrās paaudzes nemierīgajiem. Pašlaik ir ierasts piešķirt trešās paaudzes: tā ietver fundamentāli jaunus līdzekļus - aktīvos metabolītus, kas papildus augstākajam antihistamīna aktivitāti atklāj sedācijas un kardiotoksisku darbību, kas raksturīga otrās paaudzes zālēm (skatīt tabulu).

Turklāt ķīmiskā struktūra (atkarībā no X-saiknes) antihistamīniem ir sadalīta vairākās grupās (etanolamīni, etilēna diamini, alkilamīni, alfa-karbolīna atvasinājumi, hinuklidīns, fenotiazīns, piperazīns un piperidīns).

Pirmās paaudzes antihistamīni (sedatīvi). Visi no tiem labi izšķīst taukos un papildus H1-histamīnam arī bloķē holīnergiskos, muskuļu un serotonīna receptorus. Tā kā tie ir konkurētspējīgi blokatori, tie atgriezeniski saistās ar H1 receptoriem, kas noved pie diezgan lielām devām. Visbiežāk tās raksturo šādas farmakoloģiskās īpašības.

  • Sedatīvo efektu nosaka tas, ka lielākā daļa pirmās paaudzes antihistamīnu, viegli izšķīdināms lipīdos, labi iekļūst asins-smadzeņu barjerā un saistās ar smadzeņu H1 receptoriem. Iespējams, ka viņu sedatīvais efekts ir centrālo serotonīna un acetilholīna receptoru bloķēšana. Pirmās paaudzes sedatīvās iedarbības izpausmes pakāpe atšķiras dažādos medikamentos un dažādos pacientiem no vidēji smagas līdz smagas un pastiprinās, kombinējot ar alkoholu un psihotropām zālēm. Dažas no tām tiek izmantotas kā miegazāles (doksilamīns). Retos gadījumos sedācijas vietā notiek psihomotoras uzbudinājums (biežāk bērniem ar vidēju terapeitisku devu un pieaugušajiem toksiskas devas). Nomierinošās iedarbības dēļ vairums narkotiku nevar tikt izmantoti darba periodā, kurā nepieciešama uzmanība. Visas pirmās paaudzes zāles pastiprina nomierinošu un hipnotisku narkotiku, narkotisko un ne-narkotisko pretsāpju līdzekļu, monoamīnoksidāzes inhibitoru un alkohola darbību.
  • Hidroksīnam raksturīgā anksiolītiskā iedarbība var būt saistīta ar aktivitātes inhibēšanu dažos centrālās nervu sistēmas subortikālā reģiona apgabalos.
  • Atropīna tipa reakcijas, kas saistītas ar zāļu antiholīnerģiskajām īpašībām, ir visizteiktākās etanolamīniem un etilēndiamīniem. Acīmredzama sausuma sajūta mutē un deguns, urīna aizture, aizcietējums, tahikardija un redzes traucējumi. Šīs īpašības nodrošina minēto alerģisko rinītu ārstēšanas līdzekļu efektivitāti. Tajā pašā laikā tie var palielināt bronhiālās astmas obstrukciju (sakarā ar krēpu viskozitātes palielināšanos), izraisīt glaukomas paasinājumu un izraisīt infravesicular obstrukciju prostatas adenomā utt.
  • Pretvemšanas un pretpumpošanas efekts var būt saistīts arī ar zāļu centrālo antiholīnerģisko iedarbību. Daži antihistamīni (difenhidramīns, prometazīns, ciklizīns, meclizīns) samazina vestibulāro receptoru stimulāciju un kavē labirints darbību, un tādēļ tos var izmantot slimības traucējumiem.
  • Vairāki H1-histamīna blokatori samazina parkinsonisma simptomus, kas ir saistīts ar acetilholīna iedarbības centrālo kavēšanu.
  • Pretsāpju iedarbība ir raksturīga difenhidramīnam, tā tiek realizēta, tieši iedarbojoties uz klepus centru.
  • Antiserotonīna iedarbība, kas galvenokārt ir raksturīga cyproheptadīnam, nosaka tās lietošanu migrēnas gadījumā.
  • Α1 bloķējošais efekts ar perifēro vazodilatāciju, īpaši raksturīgs fenotiazīna sērijas antihistamīna iedarbībai, var izraisīt pārejošu asinsspiediena pazemināšanos jutīgiem indivīdiem.
  • Vietējā anestēzijas (kokaīna tipa) darbība ir raksturīga vairumam antihistamīnu (sakarā ar nātrija jonu membrānas caurlaidības samazināšanos). Difenhidramīns un prometazīns ir spēcīgākas vietējās anestēzijas, nekā novokains. Tomēr tiem ir sistēmiski hinidīnam līdzīgi efekti, kas izpaužas kā refrakcijas fāzes pagarināšana un kambara tahikardijas attīstība.
  • Tachyphylaxis: antihistamīna aktivitātes samazināšanās ar ilgstošu lietošanu, kas apstiprina nepieciešamību pēc mainīgām zālēm ik pēc 2-3 nedēļām.
  • Jāatzīmē, ka pirmās paaudzes antihistamīni atšķiras no otrās paaudzes īsā iedarbības ilgumā ar relatīvi strauju klīniskās iedarbības sākumu. Daudzi no tiem ir pieejami parenterāli. Visi iepriekšminētie, kā arī zemās izmaksas nosaka antihistamīnu plašu lietošanu mūsu dienās.

Turklāt daudzas no iepriekš minētajām īpašībām ir ļāvušas “vecajiem” antihistamīniem ieņemt savu nišu, ārstējot noteiktas patoloģijas (migrēna, miega traucējumi, ekstrapiramidāli traucējumi, trauksme, kustības slimība utt.), Kas nav saistītas ar alerģijām. Daudzi pirmās paaudzes antihistamīni ir iekļauti kombinētajās zālēs, ko lieto saaukstēšanās, kā nomierinošas vielas, miega līdzekļi un citas sastāvdaļas.

Visbiežāk izmantotais hloropiramīns, difenhidramīns, klemensīns, cyproheptadīns, prometazīns, fenarols un hidroksizīns.

Hloropiramīns (suprastīns) ir viens no visplašāk izmantotajiem nomierinošiem antihistamīniem. Tam ir nozīmīga antihistamīna aktivitāte, perifēra anticholinergiska un mērena spazmolītiska iedarbība. Vairumā gadījumu tas ir efektīvs, lai ārstētu sezonālu un daudzgadīgu alerģisku rinokonjunktivītu, angioneirotisko tūsku, nātreni, atopisko dermatītu, ekzēmu, dažādu etioloģiju niezi; parenterālā formā - akūtu alerģisku slimību ārstēšanai, kam nepieciešama neatliekamā palīdzība. Nodrošina plašu lietoto terapeitisko devu klāstu. Neuzkrājas serumā, tādēļ neizraisa pārdozēšanu ilgstoši. Suprastīnam raksturīgs ātrs iedarbības sākums un īss ilgums (ieskaitot blakusparādības). Tajā pašā laikā hloropiramīnu var kombinēt ar ne-nomierinošiem H1 blokatoriem, lai palielinātu antialerģiskās iedarbības ilgumu. Suprastin pašlaik ir viens no visvairāk pārdotajiem antihistamīniem Krievijā. Tas ir objektīvi saistīts ar pierādīto augsto efektivitāti, tās klīniskās iedarbības vadāmību, dažādu zāļu formu klātbūtni, ieskaitot injekciju, un zemām izmaksām.

Difenhidramīns, kas vislabāk pazīstams mūsu valstī kā dimedrols, ir viens no pirmajiem sintezētajiem H1 blokatoriem. Tam ir pietiekami augsts antihistamīna aktivitāte un samazinās alerģisko un pseidoalerģisko reakciju smagums. Pateicoties ievērojamam antiholīnerģiskajam efektam, ir antitussīvs, pretvemšanas efekts un vienlaikus rodas gļotādu sausums, urīna aizture. Lipofilitātes dēļ Dimedrol nodrošina nozīmīgu sedāciju un to var lietot kā miega tableti. Tam ir ievērojama vietējā anestēzijas iedarbība, kā rezultātā dažreiz to lieto kā alternatīvu novokīna un lidokaīna nepanesībai. Dimedrol tiek piedāvāts dažādās zāļu formās, tostarp parenterālai lietošanai, kas noteica tās plašu lietošanu ārkārtas ārstēšanā. Tomēr ievērojams blakusparādību klāsts, neprognozējamība un ietekme uz centrālo nervu sistēmu prasa lielāku uzmanību tās lietošanā un, ja iespējams, alternatīvu līdzekļu izmantošanu.

Clemastine (tavegils) ir ļoti efektīvs antihistamīna līdzeklis, kas ir līdzīgs difenhidramīnam. Tam ir augsts antiholīnerģisks aktivitāte, bet mazākā mērā iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Tas ir arī injicējamā veidā, ko var izmantot kā papildu līdzekli anafilaktiska šoka un angioneirotiskās tūskas novēršanai un alerģisku un pseido-alerģisku reakciju profilaksei un ārstēšanai. Tomēr ir zināma paaugstināta jutība pret klemastīnu un citiem antihistamīniem ar līdzīgu ķīmisko struktūru.

Cipproheptadīnam (peritolam) kopā ar antihistamīnu ir nozīmīgs antiserotonīna efekts. Šajā sakarā to galvenokārt izmanto dažu veidu migrēnas, dempinga sindroma, kā ēstgribas palielināšanas līdzeklim, ar dažādu izcelsmes anoreksiju. Tā ir narkotika, ko izvēlas aukstā nātrene.

Prometazīns (Pipolfen) - izteikta ietekme uz centrālo nervu sistēmu ir noteikusi tās lietošanu Meniere sindromā, korea, encefalītu, jūras un gaisa slimību kā pretvemšanas līdzekli. Anestezioloģijā prometazīns tiek izmantots kā lytisko maisījumu sastāvdaļa anestēzijas pastiprināšanai.

Kifenadīnam (fenkarolam) ir mazāk antihistamīna iedarbības nekā difenhidramīnam, tomēr to raksturo mazāka iekļūšana caur asins-smadzeņu barjeru, kas nosaka tā nomierinošo īpašību zemāko smagumu. Turklāt fenkarols ne tikai bloķē histamīna H1 receptorus, bet arī samazina histamīna saturu audos. To var izmantot, lai attīstītu toleranci pret citiem nomierinošiem antihistamīniem.

Hidroksizīns (atarax) - neraugoties uz pieejamo antihistamīna aktivitāti, kā antialerģisks līdzeklis netiek lietots. To lieto kā anksiolītisku, nomierinošu, muskuļu relaksantu un pretiekaisuma līdzekli.

Tādējādi pirmās paaudzes antihistamīniem, kas skar gan H1, gan citus receptorus (serotonīna, centrālās un perifērās holīnerģiskos receptorus, a-adrenoreceptorus), ir atšķirīga ietekme, kas noteica to izmantošanu dažādos apstākļos. Bet blakusparādību smagums neļauj tos uzskatīt par narkotikām, kas ir pirmās izvēles iespējas alerģisku slimību ārstēšanā. Pieredze, kas gūta to izmantošanā, ir ļāvusi attīstīt vienvirziena zāles - otrās paaudzes antihistamīnus.

Otrās paaudzes antihistamīni (ne-nomierinoši līdzekļi). Atšķirībā no iepriekšējās paaudzes, tiem nav gandrīz nekādu nomierinošu un antiholīnerģisku iedarbību, un tie atšķiras ar selektīvu iedarbību uz H1 receptoriem. Tomēr tiem tika konstatēta kardiotoksiska iedarbība dažādos līmeņos.

Visbiežāk tās ir šādas īpašības.

  • Augsta specifika un augsta afinitāte pret H1 receptoriem, neietekmējot holīna un serotonīna receptorus.
  • Ātrās klīniskās iedarbības sākums un darbības ilgums. Pieaugumu var panākt, saistoties ar augstu proteīnu saistīšanos, zāļu un tā metabolītu kumulāciju organismā un aizkavētu elimināciju.
  • Minimāla sedācija, lietojot zāles terapeitiskās devās. Tas izskaidrojams ar vāju-smadzeņu barjeras vājo nokļūšanu šo fondu struktūras dēļ. Dažiem īpaši jutīgiem cilvēkiem var rasties viegla miegainība, kas reti izraisa zāļu izņemšanu.
  • Tachifilakses trūkums ar ilgstošu lietošanu.
  • Spēja bloķēt sirds muskuļa kālija kanālus, kas saistīti ar QT intervāla pagarināšanu un sirds ritma traucējumiem. Šādas blakusparādības risks palielinās, lietojot antihistamīnus ar pretsēnīšu līdzekļiem (ketokonazolu un intrakonazolu), makrolīdiem (eritromicīnu un klaritromicīnu), antidepresantiem (fluoksetīnu, sertralīnu un paroksetīnu), lietojot greipfrūtu sulu, cilvēkiem, kuri lieto greipfrūtu sulu, cilvēkiem, kas izmanto greipfrūtu sulu, cilvēkiem, kuri lieto greipfrūtu sulu, sirdstārpi un paroksetīnu.
  • Parenterālu formu trūkums, tomēr daži no tiem (azelastīns, levokabastīns, bamipīns) ir pieejami kā lokālas formas.

Zemāk ir otrās paaudzes antihistamīna līdzekļi, kuriem ir raksturīgākās īpašības.

Terfenadīns - pirmais antihistamīna līdzeklis, kam liegta ietekme uz centrālo nervu sistēmu. Tās radīšana 1977. gadā bija gan histamīna receptoru veidu, gan esošo H1 blokatoru struktūras un darbības īpatnību izpētes rezultāts, un uzsāka jaunas paaudzes antihistamīna zāļu attīstību. Pašlaik terfenadīnu lieto mazāk un mazāk, kas ir saistīts ar palielinātu spēju izraisīt letālas aritmijas, kas saistītas ar ilgstošu QT (torsade de pointes).

Astemizols ir viena no grupas ilgstošākajām zālēm (aktīvā metabolīta eliminācijas pusperiods ir līdz 20 dienām). Tam ir raksturīga neatgriezeniska saistība ar H1 receptoriem. Praktiski nav nomierinošas iedarbības, nav mijiedarbības ar alkoholu. Tā kā astemizolam ir aizkavēta ietekme uz slimības gaitu, akūtā procesā tā lietošana ir nepraktiska, tomēr tā var būt pamatota hroniskām alerģiskām slimībām. Tā kā medikamentam ir kumulatīvas īpašības organismā, palielinās risks saslimt ar nopietniem sirds ritma traucējumiem, kas dažkārt ir letāli. Šo bīstamo blakusparādību dēļ astemizola pārdošana ASV un dažās citās valstīs ir apturēta.

Acrivastīns (semprex) ir zāles ar augstu antihistamīna aktivitāti ar minimāli izteiktu nomierinošu un antiholīnerģisku iedarbību. Tās farmakokinētikas iezīme ir zems vielmaiņas ātrums un kumulācijas trūkums. Akrivastīns ir ieteicams gadījumos, kad nav nepieciešama pastāvīga antialerģiska ārstēšana ātras iedarbības un īslaicīgas iedarbības dēļ, kas ļauj izmantot elastīgu dozēšanas shēmu.

Dimedenens (fenistils) ir vistuvākais pirmās paaudzes antihistamīna zālēm, tomēr tas atšķiras no daudz mazāka sedatīvās un muskuļainās iedarbības smaguma, augstākas antialerģiskas iedarbības un darbības ilguma.

Loratadine (Claritin) ir viena no vislabāk pārdotajām otrās paaudzes narkotikām, kas ir diezgan saprotama un loģiska. Tā antihistamīna aktivitāte ir lielāka nekā astemizola un terfenadīna iedarbība, jo lielāks stiprums ir saistībai ar perifēro H1 receptoriem. Narkotikai nav nomierinošas iedarbības un nepastiprina alkohola iedarbību. Turklāt loratadīns praktiski mijiedarbojas ar citām zālēm un tam nav kardiotoksiskas iedarbības.

Tālāk minētie antihistamīni ir vietējie preparāti, un tie ir paredzēti, lai mazinātu vietējās alerģijas izpausmes.

Levokabastīnu (viņa laiku) lieto kā acu pilienu, lai ārstētu atkarīgu alerģisku konjunktivītu vai alerģisku rinītu. Ja lokāli tiek ievadīts sistēmiskajā cirkulācijā, tas nonāk nelielos daudzumos un tam nav nevēlamas ietekmes uz centrālo nervu sistēmu un sirds un asinsvadu sistēmām.

Azelastīns (alerodils) - ļoti efektīvs alerģiska rinīta un konjunktivīta ārstēšanai. Lietojot kā deguna aerosolu un acu pilienus, azelastīnam praktiski nav sistēmiskas iedarbības.

Vēl viens lokāls antihistamīns, bamipīns (soventols) gēla veidā ir paredzēts lietošanai alerģiskiem ādas bojājumiem, kam seko nieze, kukaiņu kodumi, medūzu apdegumi, apsaldējumi, saules apdegumi un vieglas termiskās apdegumi.

Trešās paaudzes antihistamīni (metabolīti). To būtiskā atšķirība ir tā, ka tie ir iepriekšējās paaudzes antihistamīna zāļu aktīvie metabolīti. To galvenā iezīme ir nespēja ietekmēt QT intervālu. Pašlaik to pārstāv divas zāles - cetirizīns un feksofenadīns.

Cetirizīns (zyrtec) ir ļoti selektīvs perifēro H1 receptoru antagonists. Tas ir aktīvs hidroksizīna metabolīts, kam ir daudz mazāk izteikts nomierinošs efekts. Cetirizīns organismā gandrīz netiek metabolizēts, un tā izdalīšanās ātrums ir atkarīgs no nieru funkcijas. Tās raksturīgā iezīme ir tā augsta iekļūšanas spēja ādā un attiecīgi tās efektivitāte alerģijas ādas izpausmēs. Ne eksperimentā, ne klīnikā cetirizīns neuzrādīja nekādus aritmogēnus efektus uz sirdi, kas iepriekš noteica metabolītu preparātu praktiskās izmantošanas jomu un noteica jaunas zāles, feksofenadīnu.

Feksofenadīns (Telfast) ir terfenadīna aktīvs metabolīts. Feksofenadīns organismā nemainās un tās kinētika nemainās, ja aknas un nieres tiek traucētas. Tas neietekmē nevienu zāļu mijiedarbību, tam nav nomierinošas iedarbības un neietekmē psihomotorisko aktivitāti. Šajā sakarā zāles ir apstiprinātas lietošanai personām, kuru darbība prasa lielāku uzmanību. Pētījums par feksofenadīna ietekmi uz QT vērtību gan eksperimentā, gan klīnikā parādīja, ka kardiotropu iedarbība nav pilnīga, lietojot lielas devas un lietojot ilgstoši. Līdz ar maksimālu drošību šis rīks parāda spēju apturēt simptomus sezonālās alerģiskā rinīta un hroniskas idiopātiskas nātrenes ārstēšanā. Tādējādi farmakokinētikas, drošības profila un augstās klīniskās efektivitātes iezīmes padara feksofenadīnu par daudzsološāko antihistamīnu šobrīd.

Tātad ārsta arsenālā ir pietiekams daudzums antihistamīna zāļu ar atšķirīgām īpašībām. Jāatceras, ka tie sniedz tikai simptomātisku alerģisku atbrīvojumu. Turklāt atkarībā no konkrētās situācijas ir iespējams izmantot gan dažādus preparātus, gan to dažādās formas. Ārstam ir svarīgi paturēt prātā antihistamīnu drošību.